Triptorelīns/GnRH 2 mg/flakonā hormonu atkarīgo slimību ārstēšana

Triptorelīna 2 mg/pudeles kodola ievads

Gonadotropīnu{0}}atbrīvojošā hormona analogi|Ilgstošas-darbības GnRH agonisti 2 mg/flakonā

Vispārējs nosaukums: Triptorelīns

nosaukums angļu valodā: Triptorelīns

Secība: pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

Molekulmasa: aptuveni 1311,5 Da

Tīrība: lielāks vai vienāds ar 98,0% (HPLC)

Saturs: 2mg/pudele

Izskats: balts liofilizēts pulveris

Uzglabāšana: Sasaldēt pie -20 grādiem, sargāt no gaismas un uzglabāt sausā vietā.

Lietošanas un uzglabāšanas rokasgrāmata

Triptorelīns:

Triptorelīns ir dabīgā gonadotropīna{0}}atbrīvojošā hormona (GnRH) sintētisks analogs. Aizstājot glicīnu 6. pozīcijā ar D-triptofānu, tas ievērojami uzlabo saistīšanās afinitāti ar GnRH receptoriem un izturību pret fermentatīvo noārdīšanos. Atšķirībā no dabiskā GnRH pulsējošām sekrēcijas īpašībām, triptorelīns rada spēcīgu receptoru desensibilizējošu efektu pēc nepārtrauktas ievadīšanas, kas galu galā izraisa dziļu hipofīzes gonadotropīna sekrēcijas nomākšanu. Tā unikālā "aizdegšanās-inhibīcijas" dubultā iedarbība padara to neaizstājamu hipotalāma-hipofīzes-gonādu ass regulējošo mehānismu, no hormonu- atkarīgo slimību ārstēšanas stratēģiju izpētē un ar reproduktīvo endokrinoloģiju saistītu pētījumu veikšanā.

Pateicoties tā spēcīgajai un ilgstošajai hipofīzes nomākšanai, triptorelīns ir vēlama izvēle endokrinoloģijas, onkoloģijas un reproduktīvās medicīnas pētniekiem. Salīdzinājumā ar dabisko GnRH, kam nepieciešama pulsējoša ievadīšana, tā ilgstošas ​​-darbības, ilgstošas-izdalīšanās īpašības piedāvā darbības priekšrocības ilgstošas ​​dzimumhormonu nomākšanas pētīšanā un no hormon-atkarīgā audzēja augšanas inhibējošās ietekmes novērtēšanā. Tā precīzi-definētā deva-atkarīgā iedarbība padara to par standartizētu un paredzamu galveno rīku tādu slimību preklīniskajos modeļos kā prostatas vēzis, krūts vēzis, endometrioze un centrālā priekšlaicīga pubertāte.

Triptorelīna lietojumprogrammas:

Sākotnējā stadijā tas īslaicīgi stimulē hipofīzi atbrīvot gonadotropīnus, kas pēc tam rada spēcīgu hipofīzes desensibilizācijas efektu, samazinot receptoru regulēšanu, izraisot ilgstošu un dziļu dzimumhormonu sekrēcijas nomākšanu. Triptorelīns ir spēcīgs GnRH agonists, kura pamatā ir "uguns-inhibīcija" divfāzu darbība, un tas ir klasisks instruments dzimumhormonu ass funkcijas kavēšanas pētīšanai.

Triptorelīnu plaši izmanto no hormoniem{0}}atkarīgos audzēju modeļos, reproduktīvās endokrinoloģijas pētījumos un priekšlaicīgas pubertātes mehānismu izpētē. Tās labi-definētais farmakoloģiskais darbības mehānisms nodrošina augstas-kvalitatīvas izpētes modeli jaunu hormonu terapijas shēmu novērtēšanai, hipofīzes ilgtermiņa reakcijas izpētei uz GnRH analogiem un dzimumhormonu lomas slimības attīstībā. Tas ir arī ļoti svarīgi, novērtējot pretvēža zāles un pētot dzimumdziedzeru nomākšanas fizioloģiskos efektus.

Lietošanas un uzglabāšanas metodes

1. Atšķaidīšana un sagatavošana:

Ieteicamais šķīdinātājs:

Vēlamais šķīdinātājs: sterils ūdens injekcijāmvaisterils nātrija acetāta buferšķīdums ar pH 5,0-7,0.

Stabilitātes optimizācija: Sterils ūdens injekcijām, kas satur 0,1% mannīta

Iekšējai injekcijai: atšķaida ar sterilu fizioloģisko šķīdumu.

Svarīga piezīme: Neizmantojiet sārmainus šķīdinātājus vai šķīdinātājus, kas satur konservantus (piemēram, benzilspirtu).

Standarta sagatavošanas procedūra:

Šķīdinātāja sagatavošana:

Šķīdinātājus sterili filtrēja caur 0, 22 μm filtra membrānu.

Šķīdinātāja temperatūra tika atjaunota līdz istabas temperatūrai (20-25 grādi).

Rekonstitūcijas procedūra:

Pievienojiet 1,0 ml ieteicamā šķīdinātāja 2 mg flakonam.

Lēnām ielejiet pulveri gar pudeles sieniņu, lai izvairītos no tiešas ietekmes uz pulveri.

Viegli pagrieziet flakonu 3-5 minūtes, līdz tas pilnībā izšķīdis.

Galīgā koncentrācija: 2 mg/ml (apmēram 1,52 mM)

Izdalīšana un atšķaidīšana:

Nekavējoties izdaliet 20-50 μL vienreizējās lietošanas devās, izmantojot zemas adsorbcijas krioviālus.

Atšķaida līdz vajadzīgajai darba koncentrācijai ar sterilu fizioloģisko šķīdumu vai PBS.

Skaidrs marķējums: nosaukums, koncentrācija, sagatavošanas datums, partijas numurs

Darbības laikā stingri izvairieties no gaismas.

Darba koncentrācijas/devas atsauce:

In vitro šūnu eksperimenti: Parasti izmantotais koncentrācijas diapazons ir no 0,1 nM līdz 1 μM

Eksperimenti ar dzīvniekiem in vivo: Parasti lietotais devu diapazons ir no 50 līdz 500 ug/kg (subkutāna injekcija, viena deva vai saskaņā ar pētījuma protokolu).

Sagatavošanas aprēķina piemērs: Ja nepieciešams 1 μM darba šķīdums, ņemiet 0,66 μL izejas šķīduma un pievienojiet to 1 ml barotnes.

Galvenie punkti, kas jāņem vērā:

Viegli izšķīdiniet: Izvairieties no virpuļošanas vai spēcīgas kratīšanas; viegli pagrieziet, lai izšķīdinātu.

Stingra aseptiska tehnika: Darbības tiek veiktas laminārās plūsmas pārsegā, izmantojot sterilus palīgmateriālus.

Pilnīga aizsardzība pret gaismu: jutīgs pret gaismu, visas darbības jāveic gaismas{0}}aizsargātos apstākļos.

Sagatavot un lietot nekavējoties: Stabilitāte pēc izšķīdināšanas ir ierobežota, tāpēc ieteicams izlietot pēc iespējas ātrāk.

Lai izvairītos no adsorbcijas: atšķaida ar šķīdumu, kas satur 0,1% liellopu seruma albumīna vai silanizētas zemas {{1}adsorbcijas caurules.

2. Uzglabāšanas apstākļi:

Neizšķīdināts liofilizēts pulveris:

Ilgtermiņa{0}}glabāšana: Saldēts -20 grādos, glabāšanas laiks 24 mēneši

Optimāla uzglabāšana: -80 grādi (dziļā sasaldēšana), glabāšanas laiks 36 mēneši.

Stingri sargāts no gaismas: jāuzglabā oriģinālā, gaiši{0}}necaurlaidīgā alumīnija folijas maisiņā.

Mitruma aizsardzība: Saglabājiet sausu, ar iebūvētu -desikantu.

Pagatavots šķīdums:

nekavējotiespēc izšķīdināšanas optimālai aktivitātei.

Īstermiņa-uzglabāšana: Ledusskapī 2-8 grādos, prom no gaismas, ne ilgāk kā 8 stundas.

Pārsaiņojiet un iesaldējiet: Uzglabāt -20 grādu vai -80 grādu temperatūrā prom no gaismas, ne ilgāk kā 1 nedēļu.

Atkārtoti sasaldēšanas{0}}atkausēšanas cikli ir stingri aizliegti: ne vairāk kā viens sasaldēšanas{0}}atkausēšanas cikls.

Pārvadāšanas nosacījumi:

Sasaldē{0}}kaltētais pulveris: transportēts ar sauso ledu (-78 grādi)

Īstermiņa{0}}piegāde: Transportēts ar ledus iepakojumiem 2-8 grādu temperatūrā, nodrošinot piegādi 48 stundu laikā.

Iepakojums: viegls{0}}alumīnija folijas maisiņš + vakuuma blīvējums + putu izolācijas kaste

3. Stabilitātes un apstrādes standarti:

Ķīmiskā un fizikālā stabilitāte:

Tas ir relatīvi stabils ūdens šķīdumos ar pH diapazonu no 5,0 līdz 7,0.

Izvairieties no saskares ar stiprām skābēm, spēcīgiem sārmiem un oksidētājiem.

Jutīgs pret mehānisku spriegumu (piemēram, spēcīgu pūšanu vai virpuļošanu).

Bioaktivitātes uzturēšana:

Pareiza alikvota sadale un uzglabāšana -80 grādos ir galvenais, lai saglabātu ilgstošu darbību.

Pirms lietošanas atkausējiet un lēnām izdaliet šķīdumu uz ledus.

Vajagjebko, lūdzu sazinietiesmums

Populāri tagi: triptorelīns/gnrh 2mg/flakons hormonu{1}atkarīgo slimību ārstēšanai, Ķīna triptorelīns/gnrh 2mg/flakona hormonu-atkarīgo slimību ārstēšana, ražotāji, piegādātāji, rūpnīca